IMDUR 60MG [Hộp/ 30 viên] Điều trị dự phòng đau thắt ngực

IMDUR 60MG [Hộp/ 30 viên] Điều trị dự phòng đau thắt ngực

Dạng bào chế: Viên nén phóng thích kéo dài

Thành phần: Isosorbide 5-mononitrate 60mg

Số đăng ký: VN-16127-13

Thuốc kê đơn: Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Chỉ định

Thuốc Imdur được chỉ định để điều trị dự phòng đau thắt ngực.

Chống chỉ định

• Có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào.
• Sốc, hạ huyết áp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và viêm màng ngoài tim, hẹp van động mạch chủ, thiếu máu nặng, nhồi máu cơ tim tâm thất phải.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng Imdur 30 mg không được dùng chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 (như: sildenafil).

Dược lực học

Hoạt tính dược lý chính của isosorbid-5-mononitrat, chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat, là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn.

Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải).

Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.

Isosorbid-5-mononitrat cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbid-5-mononitrat là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.

Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, liều Imdur duy nhất trong ngày đã được chứng tỏ là có hiệu quả trong việc kiểm soát đau thắt ngực về mặt tăng khả năng gắng sức và cải thiện triệu chứng, cũng như giảm các dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim. Thời gian tác động kéo dài ít nhất là 12 giờ. Vào thời điểm này, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự nồng độ thuốc 1 giờ sau khi uống thuốc, khoảng 1300 nmol/L.

Imdur có hiệu quả trong đơn liệu pháp cũng như khi phối hợp với các thuốc chẹn kênh canxi và thuốc ức chế thụ thể beta.

Hiệu quả lâm sàng của các nitrate có thể giảm đi khi dùng lặp đi lặp lại do nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài. Điều này có thể tránh được bằng cách cho phép có một khoảng thời gian giữa các lần sử dụng mà nồng độ thuốc trong huyết tương thấp. Khi dùng Imdur liều duy nhất/ngày vào buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm.

Với 60 mg Imdur liều duy nhất trong ngày, không nhận thấy có hiện tượng lờn thuốc về mặt tác dụng chống đau thắt ngực. Với Imdur, không quan sát thấy hiện tượng đau thắt ngực do phản ứng dội giữa các lần sử dụng như được mô tả đối với liệu pháp dùng miếng dán nitrate cách khoảng.

Dược động học

Hấp thu

Isosorbid-5-mononitrat được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000 nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60 mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500 nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).

Phân bố

Thể tích phân bố của Isosorbid-5-mononitrat vào khoảng 0,6 L/kg.

Thải trừ

Độ thanh thải hoàn toàn xấp xỉ 115 mL/phút. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

Cách dùng - Liều dùng:                                                                               Cách dùng:

Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.

Viên 30mg và 60mg có rãnh và có thể bẻ đôi. Toàn bộ viên hoặc nửa viên không được nhai hoặc nghiền và nên uống cùng với nửa ly nước. Imdur không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính, trong trường hợp này nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.

Liều dùng:

Liều khuyến cáo: Dùng liều 60mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120mg/ngày, dùng 1 lần vào buổi sáng.

Để giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30mg/ngày trong 2 - 4 ngày đầu tiên. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.

Imdur không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính. Trong trường hợp này, nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.

Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Đôi khi, cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân. Tuy nhiên, điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10)

Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.

Nhức đầu, choáng váng.

Buồn nôn

Ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100)

Nôn, tiêu chảy.

Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/100)

Nổi ban, ngứa.

Rất hiếm gặp (< 1/10.000)

Đau cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Cần thận trọng theo dõi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi sử dụng Imdur 30 mg lần đầu. Bệnh nhân nên xác định ảnh hưởng của Imdur đối với bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn và hiệu quả của Imdur trong thời kỳ mang thai chưa được xác định.

Thời kỳ cho con bú

Tính an toàn và hiệu quả của Imdur trong thời kỳ cho con bú chưa được xác định.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng

Nhức đầu kiểu mạch đập. Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.

Xử trí

Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống.Trường hợp hạ huyết áp nặng, đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.

Tương tác của thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men Phosphodiesterase týp 5 có thể làm tăng tác động giãn mạch của Imdur, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoạc nhồi máu cơ tim.

Bảo Quản

Bảo quản nhiệt độ dưới 30⁰C.