GETINO-B 300mg [Lọ/ 30 viên] Kiểm soát nhiễm HIV, điều trị viêm gan B mạn tính

GETINO-B 300MG [Lọ/ 30 viên] Kiểm soát nhiễm HIV, điều trị viêm gan B mạn tính

Nhóm thuốc: Kháng virus

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Thành phần: Tenofovir disoproxil fumarate 300mg

Số đăng ký: VN-16762-13

Thuốc kê đơn: Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Chỉ định

Thuốc Getino-B 300 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Kết hợp với ít nhất 2 loại thuốc kháng retrovirus khác trong kiểm soát nhiễm HIV ở người trưởng thành.
• Điều trị viêm gan B mạn tính ở người trưởng thành ở những bệnh nhân viêm gan còn bù, với bằng chứng sự sao chép hoạt tính virus, tăng kéo dài nồng độ alanine aminotransferase trong huyết tương (ALT) và bằng chứng mô học của hoạt tính kháng viêm và xơ hóa.

Chống chỉ định

• Tenofovir Disoproxil Fumarate chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với Tenofovir hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Không nên dùng đồng thời những thuốc có chứa Tenofovir khác hoặc Adefovir Dipivoxil.
• Khuyên không nên dùng Tenofovir Disoproxil Fumarate cho trẻ dưới 18 tuổi.

Dược lực học

Tenofovir Disoproxil Fumarate là muối Fumarate của tiền chất Tenofovir Disoproxil. Tenofovir Disoproxil được hấp thu và biến đổi thành chất có hoạt tính Tenofovir, là chất tương tự Nucleoside Monophosphate (Nucleotide). Tenofovir được biến đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính Tenofovir Diphosphate, chất cuối cùng của chuỗi chuyển hóa nhờ các enzyme trong tế bào.

Tenofovir Diphosphate có nửa đời nội bào khoảng 10 giờ ở dạng hoạt hóa và 50 giờ ở dạng nghỉ trong tế bào đơn nhân ở máu ngoại vi. Tenofovir Diphosphate ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên Deoxyribonucleotide, sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.

Tenofovir Diphosphate ức chế yếu tế bào polymerase a, b và g. Ở nồng độ lên đến 300 μmol/L, Tenofovir cũng cho thấy không ảnh hưởng trên sự tổng hợp Mitochondrial DNA hoặc sự sản sinh Acid Lactic thí nghiệm trên in vitro.

Dược động học

Tenofovir Disoproxil Fumarate hấp thu nhanh chóng và chuyển thành Tenofovir sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ.

Sinh khả dụng thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng Tenofovir Disoproxil Fumarate với bữa ăn giàu chất béo.

Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với Protein huyết tương thấp hơn 1% và với Protein huyết thanh khoảng 7%.

Thời gian bán thải kết thúc của Tenofovir từ 12 - 18 giờ.

Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.

Suy thận: Dược động học của Tenofovir thay đổi ở những bệnh nhân bị suy thận. Trường hợp không nhiễm HIV và không HBV ở những bệnh nhân hệ số thanh thải Creatinin < 50ml/phút hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) yên cầu thẩm thấu, Cmax và điện tích dưới đường cong Tenofovir tăng. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%.

Cách dùng - Liều Dùng

Cách dùng:

Uống thuốc Getino-B 300 cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Liều dùng cho người trưởng thành: Điều trị viêm gan B mạn tính hoặc HIV với liều 300mg (1 viên)/ ngày.

Liều dùng cho bệnh nhân viêm gan B mạn tính: Cho tới nay vẫn chưa tìm được liệu pháp điều trị tối ưu. Việc ngưng điều trị cần xem xét các yếu tố:

• Bệnh nhân dương tính HBeAg không có xơ gan: Nên điều trị ít nhất 6 - 12 tháng sau khi chuyển hóa huyết thanh HBe (HBeAg âm, HBV DNA âm với phát hiện kháng HBe) được xác định hoặc tới khi chuyển hóa huyết thanh HBs mất hiệu lực. Nồng độ ALT và HBV DNA trong huyết thanh cần được theo dõi đều đặn sau khi ngưng điều trị nhằm phát hiện sự tái phát của virus.
• Bệnh nhân âm tính HBeAg không có xơ gan nên điều trị ít nhất tới khi chuyển hóa huyết thanh HBs hoặc có dấu hiệu mất hiệu lực. Với thời gian điều trị trên 2 năm, nên đánh giá thường xuyên để xác định được liệu pháp duy trì thích hợp cho người bệnh.

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận: Với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 50 - 80mL/ phút) không cần điều chỉnh liều. Đồng thời, người bệnh nên theo dõi thường xuyên hệ số thanh thải creatinin và photpho trong huyết thanh ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Liều khuyên dùng cho bệnh nhân như sau:

Creatin ≥ 50mL/ phút: Khoảng cách giữa các liều 300mg là mỗi 24 giờ.

Creatin 30 - 49mL/ phút: Khoảng cách giữa các liều 300mg là mỗi 48 giờ.

Creatin 10 - 29mL/ phút: Khoảng cách giữa các liều 300mg là mỗi 72 - 96 giờ.

Thẩm phân máu: Khoảng cách giữa các liều 300mg là mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân hoặc sau khi thẩm phân hoàn tất 12 giờ.

Creatin < 10mL/ phút: Chưa có liều khuyên dùng.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Khi sử dụng thuốc Getino B, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ không mong muốn:

• Ảnh hưởng trên đường tiêu hóa nhẹ: Tiêu chảy, nôn, chán ăn.
• Tăng nồng độ amylase trong huyết thanh, viêm tụy, hạ phosphat huyết, phát ban da.
• Bệnh thần kinh ngoại vi, hoa mắt, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, đau cơ, suy nhược, ra mồ hôi.
• Tăng men gan, tăng nồng độ Triglyceride máu, tăng đường huyết, thiếu bạch cầu trung tính.
• Suy thận, hội chứng Fanconi; nhiễm acid folic thường kết hợp với chứng gan to và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược Nucleoside.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi gặp các tác dụng phụ của thuốc Getino B, bệnh nhân nên ngưng dùng thuốc, báo cho bác sĩ hoặc đến bệnh viện gần nhất.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

• Người bị nhiễm acid lactic, chứng gan to nhiễm trọng với nhiễm mỡ, sau điều trị viêm gan nặng;
• Người bị nhiễm acid lactic, chứng gan to nghiêm trọng với nhiễm mỡ kể cả các trường hợp gây tử vong khi sử dụng chất tương tự Nucleoside kể cả Tenofovir Disoproxil Fumarate, khi kết hợp với các thuốc kháng virus khác;
• Có trường hợp bị viêm gan cấp tính nặng ở người bị nhiễm HBV sau khi ngưng điều trị thuốc kháng viêm gan B (kể cả Tenofovir Disoproxil Fumarate). Cần theo dõi chức năng gan thường xuyên, xét nghiệm ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân đã ngưng dùng thuốc. Nếu thích hợp, có thể được uống thuốc lại.
• Ngưng tạm thời dùng thuốc Tenofovir Disoproxil Fumarate ở bệnh nhân có nhiễm độc acid lactic hoặc độc tính trên gan.
• Bệnh nhân dùng Tenofovir Disoproxil Fumarate hoặc các thuốc kháng Retrovirus khác vì nhiễm trùng cơ hội có thể phát triển, những biến chứng khác của nhiễm HIV. Vì vậy, cần theo dõi sức khỏe bệnh nhân cẩn thận.
• Liệu pháp kháng Retrovirus, kể cả Getino B không ngăn ngừa được tình trạng lây truyền HBV hoặc HIV qua đường tình dục hoặc đường máu. Vì vậy, cần có biện pháp bảo vệ thích hợp.
• Không dùng thuốc Getino B ở bệnh nhân có những vấn đề về di truyền không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp, hấp thu kém glucose - galactose.
• Khi dùng thuốc ở người cao tuổi, cần theo dõi những bất thường về xương vì Tenofovir Disoproxil Fumarate có thể làm giảm tỷ trọng xương.
• Cần xét tới độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận trước khi dùng thuốc Getino B. Người bệnh có nguy cơ hoặc tiền sử rối loạn chức năng thận nên theo dõi thường xuyên nhằm phát hiện sự thay đổi creatinin và phosphat huyết than.
• Bệnh nhân xơ gan có thể có nguy cơ mất bù gan ở người bị viêm gan nặng nên cần theo dõi kỹ sức khỏe trong khi điều trị.
• Người bệnh đồng nhiễm HIV và viêm gan B: Những người trước đó có rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan cấp và mạn tính) có sự gia tăng các bất thường chức năng gan trong khi kết hợp liệu pháp kháng Retrovirus cần được theo dõi cẩn thận. Nếu có dấu hiệu sức khỏe gan xấu đi, nên ngưng thuốc.
• Bệnh nhân rối loạn chuyển hóa mỡ (mất mỡ dưới da, u mỡ): Nên làm xét nghiệm lipid trong huyết thanh và glucose trong máu. Người bị rối loạn lipid nên được kiểm soát thích hợp.
• Hội chứng tái sinh thích hợp: Có thể được đánh giá, điều trị những triệu chứng kháng viêm khi cần thiết.
• Hoại tử xương: Người bệnh cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc nếu từng bị đau khớp, cứng khớp, khó vận động.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sử dụng thuốc Getino B có thể gây hoa mắt nên người lái xe, vận hành máy móc cần thận trọng.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Tenofovir Disoproxil Fumarate chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích được chứng minh quan trọng hơn nguy cơ đối với bào thai.

Do nguy cơ tăng khả năng thụ thai chưa biết, việc sử dụng Tenofovir Disoproxil Fumarate ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có thông tin về sự bài tiết của Tenofovir Disoproxil Fumarate qua sữa mẹ. Vì thế khuyên rằng, phụ nữ đang điều trị với Tenofovir Disoproxil Fumarate không nên cho con bú.

Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV và HBV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV và HBV cho trẻ.

Quá liều và cách xử trí

Nếu xảy ra quá liều thuốc Getino B, người bệnh cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, nếu cần thiết cần điều trị nâng đỡ cơ bản. Thuốc Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân máu.Tương tác, tương kỵ của thuốc

Khi quên liều Getino B, nên uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, tiếp tục lịch dùng thuốc như kế hoạch.

Bảo Quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.